Co to jest lek światłoczuły?
To substancja wykazująca szczególną wrażliwość na światło. W zależności od stopnia intensywności promieniowania zachodzi reakcja fotochemiczna prowadząca do zmiany struktury chemicznej związku, jego właściwości fizykochemicznych lub do jego rozkładu. Powoduje to powstanie potencjalnie toksycznych produktów fotodegradacji. Może to spowodować zmniejszenie skuteczności leku światłoczułęgo i pojawienie się działań niepożądanych. Ocena stabilności fotochemicznej produktów leczniczych jest istotnym elementem procesu ich opracowywania w przemyśle farmaceutycznym. Znajomość fotochemicznych właściwości substancji pozwala na opracowanie odpowiednich zasad dotyczących pakowania, przechowywania i podawania.
Jak postępować z lekiem światłoczułym?
Leki światłoczułe nie powinny mieć kontaktu ze światłem od momentu ich wytwarzania, przez okres przechowywania aż do chwili podania pacjentowi. Muszą być zawsze przechowywane
w oryginalnym opakowaniu lub owinięte folią aluminiową czy dowolnym rodzajem nieprzezroczystego papieru. Częstym rodzajem opakowania dla leków światłoczułych są szklane fiolki/butelki bursztynowe. Hamują one przenikanie światła o długości fali mniejszej niż 470 nm, zmniejszając tym samym fotolityczną degradację substancji czynnych. Do podania dożylnego leku światłoczułego pacjentowi stosuje się specjalne bursztynowe, pomarańczowe lub ciemne aparaty do przetoczeń i strzykawki. Ma to na celu zminimalizowanie ryzyka rozkładu substancji podczas wlewu.
Przygotowywanie preparatów parenteralnych in situ z substancjami światłoczułymi
Stopień wrażliwości substancji na światło w dużej mierze zależy od jej stężenia w danym preparacie czy rodzaju użytego rozpuszczalnika. Rozcieńczenie preparatu do podania parenteralnego często wykonywane jest ex tempore dla indywidualnego pacjenta. W zależności od użytego rodzaju rozpuszczalnika oraz jego ilości następuje zmiana fotowrażliwości danej substancji aktywnej.
Zmiana rozpuszczalnika może mieć także duży wpływ na fotostabilność preparatu. Przykładem jest epinefryna (adrenalina), która jest fotostabilna we wszystkich powszechnie stosowanych rozpuszczalnikach, z wyjątkiem 5% roztworu glukozy. Roztwór ten przed użyciem poddany jest sterylizacji w wysokiej temperaturze. Podczas tego procesu formuje się produkt degradacji glukozy (5-HMF), który w wysokim stopniu absorbuje światło. Przy kontakcie ze światłem wytwarza tlen singletowy, który sprzyja degradacji adrenaliny.
Najważniejsze zasady stosowania leków światłoczułych:
- Należy je wyjmować z ochronnego opakowania tylko tuż przed ich użyciem
- Kiedy przez jakiś czas były wystawione na działanie światła, należy poddać je badaniom stabilności przed kolejnym podaniem
- Jeśli widać jakiekolwiek zmiany właściwości fizykochemicznych (np.: zmętnienie, zmiana koloru, powstanie osadu), nie stosować przed wykonaniem oceny stabilności
| Substancja aktywna | Uwagi dotyczące przechowywania | Obserwowane zmiany fizykochemiczne |
| Witamina C | W ciągu 24 godz. przy ekspozycji na światło traci 50–60% aktywności | Niewielka zmiana zabarwienia (nie zawsze oznacza zmianę aktywności) |
| Epinefryna (adrenalina) | Wymagana osłona ampułkostrzykawki | Ciemnieje na skutek oksydacji |
| Darbopoetyna alfa | 72 godz. stabilności przy sztucznym świetle, niestabilna przy świetle słonecznym | Pojawienie się cząstek osadu i zmętnienie na skutek oksydacji |
| Cefotaksym, cefuroksym, ceftazydym | Leki światłoczułe | Kolor staje się bardziej intensywny przy ekspozycji na słońce, ale leki mogą być użyte |
| Furosemid | Lek światłoczuły | Zażółcenie świadczy o redukcji stabilności leku |
